頭孢菌素的特點

頭孢菌素的臨床特點　　　　

　?。?）頭孢菌素僅僅對細菌感染有治療作用，對病毒、支原體、衣原體、真菌 （霉菌）等引起的感染無治療作用。因此只有當臨床診斷為細菌感染（如血常規(guī)中白細胞明顯增多和或中性粒細胞比值升高）時，應(yīng)用頭孢菌素治療才有作用。

　?。?）不同的頭孢菌素的抗菌作用范圍不同。按抗菌作用的特點臨床上將頭孢菌素分為四代。

　　第一代頭孢菌素對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等革蘭染色 <h呈陽性（G ）球菌的效果比第二、三代強；對革蘭染色 呈陰性（G-）菌治療效果較差。對銅綠假單胞菌、厭氧菌不僅療效不佳， 甚至具有一定的腎毒性。代表藥物主要有：頭孢氨芐及頭孢拉定等。

　　第二代頭孢菌素提高了對G-桿菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性， 抗菌作用加強；對G- 菌的抗菌作用比第一代強，抗菌譜也較廣， 對G 球菌抗菌活性較好，與第一代相比，不良反應(yīng)降低。對厭氧菌療效增加；對銅綠假單胞菌、綠膿桿菌與第一代相同（ 療效不佳）；與第一代相比，腎毒性有所降低。代表藥物主要有：頭孢呋辛及頭孢克洛等。

　　第三代頭孢菌素與前兩代相比，第三代頭孢菌素對G 球菌的活性降低，增強了對G-桿菌內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，有高效抗G-桿菌作用，明顯優(yōu)于第一、二代；抗菌譜明顯擴大，增加了對厭氧菌及銅綠假單胞菌的抗菌作用。第三代頭孢菌素可到達不同組織、滑膜腔、體液， 對于腦膜炎癥患者可直達患者腦脊液；無腎毒性。代表藥物主要有：頭孢地尼、頭孢克肟等口服藥物；頭孢他啶及頭孢哌酮等注射藥物。

　　第三代頭孢菌素是在醫(yī)院內(nèi)應(yīng)用最多的頭孢菌素，根據(jù)其殺滅革蘭陰性桿菌的特點分為兩類。一類以殺滅腸桿菌科細菌如大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯桿菌為主，亦有殺滅革蘭陽性菌的作用，常用的有頭孢三嗪（頭孢曲松，又稱為菌必治）、頭孢噻肟等；另一類以殺滅銅綠假單胞菌（又稱綠膿桿菌）為主，亦包括其他革蘭陰性桿菌，常用的有頭孢哌酮和頭孢他啶。

　　第四代頭孢菌素較第三代對G 球菌抗菌活性增強，但不如第一、二代。與第一、二代相比，對檸檬酸菌屬及沙雷菌屬等療效顯著；在細菌細胞壁穿透性方面顯著強于第三代。對耐藥菌的抗菌作用增強，臨床多用于重癥細菌感染。代表藥物主要有：頭孢匹羅、頭孢吡肟等。

　?。?）頭孢菌素根據(jù)其代謝和排泄途徑分為肝腸排泄和腎臟排泄藥物。例如臨床常用的頭孢哌酮主要經(jīng)肝腸排泄，對膽道和腸道細菌感染治療作用明顯；頭孢他啶主要經(jīng)腎臟尿液排泄，對尿路細菌感染治療作用較強。經(jīng)肝腸排泄的藥物對肝功能有影響，肝功能異常和膽道阻塞時不宜使用；肝腸排泄的藥物影響腸道正常細菌的生存，常導致維生素B、K的吸收減少和腸道菌群紊亂而引起腹瀉，用藥時應(yīng)注意預防。經(jīng)腎臟排泄的藥物對腎臟有一定的損傷，尤其以第一代頭孢菌素為明顯，腎功能不全時就慎用或減量使用；同時應(yīng)避免與其他影響腎臟的藥物如呋塞米等同時使用。頭孢三嗪同時經(jīng)肝臟和腎臟雙途徑排泄，臨床用藥的安全性較高。