常見降壓藥禁忌(三)

六號(hào)代表：酚妥拉明、哌唑嗪等 α受體阻滯劑可以選擇性地與α受體結(jié)合，并不激動(dòng)或減弱激動(dòng)腎上腺素受體，產(chǎn)生抗腎上腺素作用。在抗高血壓藥物中， 受體阻滯劑已經(jīng)用于臨床多年。目前臨床常用的主要是作用于外周的α受體阻滯劑，包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。 禁忌證： （1）α受體阻滯劑靜脈注射過快可引起心動(dòng)過速、心律失常，誘發(fā)或加劇心絞痛，所以冠心病患者慎用； （2）應(yīng)用α受體阻滯劑，常見體位性低血壓、心悸、鼻塞等癥狀，也可有惡心、嘔吐癥狀，少數(shù)患者出現(xiàn)嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀，故體位性低血壓患者禁用，胃炎、潰瘍病、腎功能不全及心力衰竭患者慎用。 臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)： （1）α 受體阻滯劑一般不作為高血壓的一線降壓藥物，對(duì)于利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應(yīng)用后，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯(lián)合應(yīng)用α 受體阻滯劑； （2）由于α受體阻滯劑常見惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀，所以高血壓合并胃炎、潰瘍病患者慎用； （3）α 受體阻滯劑在應(yīng)用過程中可能出現(xiàn)體位性低血壓，患者初始用藥時(shí)最好于睡前服用；服藥過程中需監(jiān)測(cè)立位血壓，預(yù)防體位性低血壓的發(fā)生。 單藥應(yīng)用與聯(lián)合治療方案推薦 1、如患者血壓不能很好控制，α 受體阻滯劑可與β 受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB、利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，但一般不作為首選，常在一線降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用后血壓仍然不達(dá)標(biāo)時(shí)聯(lián)合應(yīng)用； 2、與β 受體阻滯劑聯(lián)合用于嗜鉻細(xì)胞瘤患者的降壓治療時(shí)，應(yīng)注意用藥順序：首先應(yīng)用α 受體阻滯劑，后應(yīng)用β 受體阻滯劑；停藥順序?yàn)橄韧Ｓ忙?受體阻滯劑，后停用α 受體阻滯劑； 3、懷疑原發(fā)性醛固酮增多癥的患者行腎素檢查前需停用利尿劑4 周，停用β 受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB 2 周，停藥期間的替代降壓藥物可選擇特拉唑嗪、維拉帕米緩釋片。 七號(hào)人物：中樞性降壓藥 七號(hào)代表：利美尼定、莫索尼定等 交感神經(jīng)系統(tǒng)在高血壓的發(fā)病機(jī)制中起到了重要的作用。最新研究發(fā)現(xiàn)，刺激I1-咪唑啉受體不僅可以引起交感神經(jīng)傳出活動(dòng)的下降，也可以起到排水、排鈉、利尿的作用，協(xié)同降低血壓。我們通常將作用于α2受體和I1-咪唑啉受體的中樞交感神經(jīng)系統(tǒng)降壓藥物稱為中樞性降壓藥： （1）第一代中樞性降壓藥（非選擇性）：作用于α 腎上腺素能受體。以可樂定為例，主要用于治療中、重度高血壓，但生物利用率低（約40% ～ 60% ），以原藥形式通過尿液排泄； （2）第二代中樞性降壓藥（選擇性）：作用于I1- 咪唑啉受體。以利美尼定為例，近來發(fā)現(xiàn)其對(duì)I1 受體的選擇性較α2受體高出2.5 倍。 中樞性降壓藥的不良反應(yīng)： （1）第一代中樞性降壓藥主要作用于α2腎上腺素能受體如甲基多巴，常見不良反應(yīng)包括： ①水鈉潴留所致的下肢水腫、乏力、口干、頭痛，以初始或增量時(shí)明顯，臨床相對(duì)多見； ②藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肝功能異常，可能屬免疫性或過敏性；精神改變?nèi)缫钟?、焦慮、夢(mèng)囈、失眠等，性功能減低、腹瀉、乳房增大、惡心、嘔吐、暈倒等； ③其他：包括肝損傷、溶血性貧血、白細(xì)胞或血小板減少、帕金森病樣表現(xiàn)。 （2）第二代中樞性降壓藥主要選擇性作用于I1- 咪唑啉受體，避免了興奮α 腎上腺素能受體引起的不良反應(yīng)，因此不良反應(yīng)少而輕微，偶有口干、乏力、胃痛、心悸、頭暈、失眠等，極少產(chǎn)生胃腸道不適，個(gè)別患者出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)。 注意事項(xiàng)和用法用量： 第一代中樞性降壓藥如可樂定，在以下患者中慎用： ①腦血管病患者； ②冠狀動(dòng)脈供血不足患者； ③近期心肌梗死患者； ④竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下患者； ⑤雷諾病患者； ⑥血栓閉塞性脈管炎患者； ⑦有精神抑郁史者； ⑧慢性腎功能障礙者。 用法用量：口服給藥劑量為0.6 mg/ 次，2.4 mg/d。輕、中度高血壓患者：開始0.075 ～ 0.1 mg/ 次，2次/ 天；隔2 ～ 4 天后可按需每天遞增0.075 ～ 0.2mg，維持量為0.075 ～ 0.2 mg/ 次，2 ～ 4 次/ 天。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時(shí)：開始劑量為0.2 mg，以后每小時(shí)0.1 mg，直至舒張壓控制或用藥總量達(dá)0.7mg 時(shí)可用維持量。 八號(hào)人物：固定復(fù)方制劑 固定復(fù)方制劑無統(tǒng)一分類，只是人為地將其分為傳統(tǒng)和新型固定復(fù)方制劑兩種。傳統(tǒng)固定復(fù)方制劑的主要成分為氫氯噻嗪（噻嗪類利尿劑）、利血平（交感神經(jīng)阻滯劑）和雙肼屈嗪（單純血管擴(kuò)張劑），其次為可樂定（中樞性降壓藥），其他成分包括鎮(zhèn)靜、中藥、鈣鎂鉀制劑及維生素等輔藥成分。 禁忌證： ①含有利血平的復(fù)方制劑：利血平的主要不良反應(yīng)為通過促進(jìn)胃酸分泌、抑制中樞神經(jīng)及耗竭神經(jīng)末梢兒茶酚胺引起的不良反應(yīng)，所以患有消化性潰瘍（消化道出血）、抑郁及長(zhǎng)期大劑量使用、有自殺傾向、竇性心動(dòng)過緩者禁忌使用，慎與單胺氧化酶